The present invention relates to a lupane triterpenoid derivatives and pharmaceutical use thereof, specifically relates to a lupane triterpenoid derivatives of formula (I)˜(III), a pharmaceutical composition and a combination preparation comprising a lupane triterpenoid derivatives or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a therapeutically-effective dose, particularly relates to the use in preparation of a medicament for the treatment of HIV-1/AIDS.본 발명은 루판 트리테르페노이드 유도체, 특히 화학식 (I)∼(III)의 루판 트리테르페노이드 유도체 및 이의 약제학적 용도에 관한 것이며, 상기 루판 트리테르페노이드 유도체 또는 약제학적으로 허용가능한 염을 치료적으로 유효한 용량으로 포함하는 약제학적 조성물 및 조합 제제에 관한 것이며, 특히 HIV-1/AIDS의 치료를 위한 치료 제제에 있어서의 용도에 관한 것이다.