КЛАТРАТНЫЙ КОМПЛЕКС β-ЦИКЛОДЕКСТРИНА С ПРОИЗВОДНЫМ 5-ГИДРОКСИ-4-АМИНОМЕТИЛ-1-ЦИКЛОГЕКСИЛ(ИЛИ ЦИКЛОГЕПТИЛ)-3-АЛКОКСИКАРБОНИЛИНДОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
OBSHCHESTVO S OGRANICHENNOJ OTVETSTVENNOSTJU "NAUCHNO-ISSLEDOVATELSKAJA KOMPANIJA "MEDBIOFARM"
发明人:
VOROBEV ILJA VLADIMIROVICH,Воробьёв Илья Владимирович (RU),KHOMICHENOK VIKTOR VLADIMIROVICH,Хомиченок Виктор Владимирович (RU),PODGORODNICHENKO VLADIMIR KONSTANTINOVICH,Подгородниченко Владимир Конста
申请号：
RU2011112073/04
公开号：
RU0002464042C1
申请日:
2011.03.31
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to a new β-cyclodextrine clathrate complex (an inclusion compound) with 5-hydroxy-4-aminomethyl-1-cyclohexyl(or cycloheptyl)-3-alkoxycarbonylindole derivative: β-cyclodextrine 1:1 to 1:5, preferentially at the relation of 1:1 to 1:3 of general formula (I): wherein X means - hydrogen, chlorine, iodine, n=1 or 2, R3-C1-C3 alkyl, ALK means C1-C6 alkyl group, R1, R2 are independently specified in C1-C4-alkyl, preferentially methyl, or R1 and R2 together with a nitrogen atom (i.e. group - NR1R2) means the groups described by formulas: wherein Bn is benzyl, a Ph is phenyl with the molar ratio of 5-hydroxy-4-aminomethyl-1-cyclohexyl(or cycloheptyl)-3-alkoxycarbonylindole derivative: β-cyclodextrine 1:1 to 1:5, preferentially 1:1 to 1:3, especially preferentially in the relation of 1:2. The clathrate complex may represent nanoparticles of size not less than 100 nm. There are preferential clathrate complexes wherein 5-hydroxy-4-aminomethyl-1-cyclohexyl(or cycloheptyl)-3-alkoxycarbonylindole derivative represents 1-cyclohexyl-4-aminomethyl-5-hydroxy-2-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester. The new clathrate complexes possess antiviral action and exhibit high activity versus influenza viruses. The invention also involves a pharmaceutical composition and a drug based on the clathrate complexes. Besides, the invention refers to liquid-phase and solid-phase synthesis of the clathrate complexes.EFFECT: preparing the compounds which possess antiviral action and exhibit high activity versus influenza viruses.20 cl, 2 ex, 2 tbl, 8 dwgИзобретение относится к новому клатратному комплексу (соединению включения) β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола: β-циклодекстрин от 1:1 до 1:5, предпочтительно, при соотношения от 1:1 до 1:3. общей формулы (I): где Х означает - водород, хлор, йод, n=1 или 2, R3-C1-C3 алкил, ALK означает C1-C6 алкильную группу, R1,
