ABBVIE INC.;애브비 인코포레이티드;아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게;ABBVIE DEUTSCHLAND GMBH & CO. KG
发明人:
MACK HELMUT,마크 헬무트,KLING ANDREAS,크링 안드레아스,JANTOS KATJA,얀토스 카트야,MOELLER ACHIM,모엘러 아힘,HORNBERGER WILFRIED,호른베르거 빌프리트,HUTCHINS CHARLES W.,허친스 찰스 더블유.
申请号：
KR1020117029220
公开号：
KR1020140014388A
申请日:
2010.05.06
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula I in which R1, R2, R3a, R3b, R4, Q, Y, A and X have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula Ia and Ib in which R1, r, R2b, R3a, R3b, R4, Y and X have the meanings mentioned in the claims, including the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y is a moiety CH2&mdash；CH2, CH2&mdash；CH2&mdash；CH2, N(Ry#)&mdash；CH2, N(Ry#)&mdash；CH2&mdash；CH2 or CH&boxH；CH&mdash；CH&boxH；, each optionally having 1 or 2 H-atoms replaced with identical or different radicals Ry, wherein Ry and Ry# have the meanings mentioned in the claims.본 발명은 신규한 카복스아미드 화합물 및 약제를 제조하기 위한 이의 용도에 관한 것이다. 당해 카복스아미드 화합물은 칼파인(칼슘 의존성 시스테인 프로테아제)의 억제제이다. 따라서, 본 발명은 또한 상승된 칼파인 활성과 관련된 장애를 치료하기 위한 당해 카복스아미드 화합물의 용도에 관한 것이다. 당해 카복스아미드 화합물은 화학식 I의 화합물, 이의 토토머 및 이의 약제학적으로 적합한 염이다:화학식 I상기 화학식 I에서, R1, R2, R3a, R3b, R4, Q, Y, A 및 X는 특허청구범위 및 명세서에서 언급된 의미를 갖는다. 특히, 당해 화합물은 이의 토토머 및 이의 약제학적으로 적합한 염을 포함하는 화학식 Ia 및 화학식 Ib의 화합물을 갖는다:화학식 Ia화학식 Ib상기 화학식 Ia 및 화학식 Ib에서, R1, r, R2b, R3a, R3b, R4, Y 및 X는 특허청구범위에 언급된 의미를 갖는다.이들 화합물 중, Y가 모이어티 CH2-CH2, CH2-CH2-CH2, N(Ry#)-CH2, N(Ry#)-CH2-CH2 또는 CH=CH-CH=(각각은 임의로 동일하거나 상이한 라디칼 Ry로 대체된 1 또는 2개의 H-원자를 가지며, 여기서, Ry 및 Ry#은 특허청구범위에 언급된 의미를 갖는다)인 것이 바람직하다.
