Mack, Helmut,Kling, Andreas,Jantos, Katja,Moeller, Achim,Hornberger, Wilfried,Hutchins, Charles, W.
申请号：
UA201114464
公开号：
UA107459C2
申请日:
2010.05.06
申请国别(地区):
UA
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which R1, R2, R3a, R3b, R4, Q, Y, A and X have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula (la) and (1b) in which R1, r, R2b, R3a, R3b, R4, Y and X have the meanings mentioned in the claims, including the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y is a moiety CH2-CH2, CH2-CH2-CH2, N(Ry#)-CH2, N(Ry#)-CH2-CH2 or CH=CH-CH=, each optionally having 1 or 2 H-atoms replaced with identical or different radicals Ry, wherein Ry and Ry# have the meanings mentioned in the claims. EMBED ISISServer (I) EMBED ISISServer (Ia) EMBED ISISServer (Ib)Настоящее изобретение относится к новым карбоксамидным соединениям и их применению для производства лекарственного средства. Карбоксамидные соединения являются ингибиторами кальпаина (кальцийзависимых цистеинпротеаз). Изобретение также касается применения таких карбоксамидных соединений для лечения расстройства, ассоциированного с повышенной активностью кальпаина. Карбоксамидные соединения представляют собой соединения общей формулы (I), где R1, R2, R3a, R3b, R4, Q, Y, А и X имеют значения, указанные в формуле изобретения и в описании, их таутомеры и их фармацевтически приемлемые соли. В частности, соединения имеют общую формулу (Ia) и (Ib), где R1, r, R2b, R3a, R3b, R4, Y и X имеют значения, указанные в формуле изобретения, включая их таутомеры и их фармацевтически приемлемые соли. Среди таких соединений предпочтите
