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METHANOCARBA ADENOSINE DERIVATIVES AND DENDRIMER CONJUGATES THEREOF
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10788201.1
公开号:
EP2507241A1
申请日:
2010.12.02
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Disclosed are (N)-methanocarba adenine nucleosides, e.g., of the formula (I): as A3 adenosine receptor agonists, pharmaceutical compositions comprising such nucleosides, and a method of use of these nucleosides, wherein A, a, R2, and R3 are as defined in the specification. These nucleosides are contemplated for use in the treatment a number of diseases, for example, inflammation, cardiac ischemia, stroke, asthma, diabetes, and cardiac arrhythmias. Also disclosed are conjugates comprising a dendrimer and one or more ligands, which are functionalized congeners of an agonist or antagonist of a receptor of the G-protein coupled receptor (GPCR) superfamily. Such conjugates are have the potential of being used as dual agonists, dual antagonists, or agonist/antagonist combinations.La présente invention concerne des nucléosides de (N)-méthanocarba-adénine, par exemple, de formule (I) : en tant quagonistes de récepteur dadénosine A3, des compositions pharmaceutiques comprenant de tels nucléosides, et un procédé dutilisation de ces nucléosides, dans lesquels A, a, R2, et R3 sont tels que définis dans la spécification. Ces nucléosides sont envisagés pour une utilisation dans le traitement dune pluralité de maladies, par exemple, linflammation, lischémie cardiaque, un accident vasculaire cérébral, lasthme, le diabète, et des arythmies cardiaques. La présente invention concerne en outre des conjugués comprenant un dendrimère et un ou plusieurs ligands, qui sont des congénères fonctionnalisés dun agoniste ou un antagoniste dun récepteur de la superfamille de récepteurs couplés à la protéine G (GPCR). De tels conjugués ont le potentiel dêtre utilisés en tant que doubles agonistes, doubles antagonistes, ou combinaisons dagoniste/antagoniste.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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