基于P糖蛋白核酸适配体分子探针的傣药龙血竭脑靶向转运及抗脑缺血药效物质基础研究

基金项目类型：

国家自然科学基金

基金项目编号：

81573693

来源网站：

国家自然科学基金委员会

来源网址：

http://www.nsfc.gov.cn/

负责人：

李玉娟

完成单位：

北京理工大学

中文关键词：

龙血竭; P-糖蛋白; 核酸适配体; 靶向转运及靶点定位; 药效物质基础;

其他语种关键词：

Dragon’s blood;P-glycoprotein;Aptamer;Targeting delivery and localization;Therapeutic material basis

项目类型：

面上项目

语种：

中文

开始日期：

2016-01-01

结束日期：

2019-12-31

中文摘要：

以血脑屏障上主要外排蛋白P糖蛋白（P-gp）为靶标，筛选其特异性抑制剂-核酸适配体AptP-gp。结合微透析采样及液质联用技术，开展傣药龙血竭、AptP-gp、P-gp三者间体内、体外相互作用研究。依据龙血竭与P-gp、AptP-gp间结合常数，阐明与AptP-gp特异结合的化学成分群、分析AptP-gp对龙血竭多成分脑靶向运输能力。将AptP-gp作为竞争分子探针，识别哪些成分为P-gp潜在底物、确定P-gp是否为龙血竭进入鼠脑的主要外排蛋白。利用AptP-gp对血脑屏障P-gp精准定位和促龙血竭跨血脑屏障转运能力，阐明龙血竭抗脑缺血药效物质基础。利用荧光标记的AptP-gp可视化识别龙血竭鼠脑内靶点定位。本项目将新兴热点功能分子-核酸适配体引入到傣药研究中，基于其独特性能研究傣药多成分脑靶向运输、靶点定位、效应成分群识别，具有明显创新性，或为傣药基础研究提供可借鉴的新思路及新方法。