丝裂霉素-RGD肽偶联物及其制备方法
- 专利权人:
- 无锡福祈制药有限公司
- 发明人:
- 王涛,王庆林,王彬彬,游本加
- 申请号：
- CN202211423900.8
- 公开号：
- CN115590975A
- 申请日:
- 2022.11.15
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种丝裂霉素‑RGD肽偶联物，其包括丝裂霉素、连接子和RGD肽；通过连接子把丝裂霉素和RGD肽偶联。本发明还公开了上述丝裂霉素‑RGD肽偶联物的制备方法，该方法包括如下步骤：S1.RGD环肽与丁二酸酐在碱的作用下反应得到中间体1；S2.中间体1与丝裂霉素在缩合剂作用下反应得到丝裂霉素‑RGD环肽偶联物。本发明公开的丝裂霉素‑RGD肽偶联物，通过RGD肽把丝裂霉素运输到肿瘤组织，增加丝裂霉素靶向性，在保有丝裂霉素的抗肿瘤活性的同时，降低了对正常细胞的毒副作用；本发明中将丝裂霉素与RGD环肽偶联，其在体内的稳定性好，生物利用度高。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
