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一种去甲斑蝥素衍生物脂质微球注射液及其制备方法
- 专利权人:
- 辽宁正鑫药物研究有限公司
- 发明人:
- 唐星,蔡翠芳,牛砚涛,张宇
- 申请号：
- CN201210570405.X
- 公开号：
- CN102973503B
- 申请日:
- 2012.12.25
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 宋铁军
- 摘要：
- 本发明涉及一种去甲斑蝥素衍生物脂质微球注射液及其制备方法，该注射液包含去甲斑蝥素酰亚胺衍生物、油相、水和表面活性剂，以制剂质量计本发明的配方组成为：油相 5%~30%、去甲斑蝥素酰亚胺N-烷基衍生物 0.001%~1%、表面活性剂 0.5%~7%、渗透压调节剂 1%~5%，其余为注射用水。本发明中去甲斑蝥素通过氨基与长链饱和烷烃基连接，大大提高了其脂溶性，且其脂溶性随饱和烷烃基链长的增加而提高。该脂质微球能将大于90%的药物载入脂质核心内部和（或）界面膜，大大提高了载药量和包封率，降低了注射时血管刺激性，提高了药物和脂质微球注射液的物理化学稳定性，延长药物体内作用时间，提高了疗效并降低了毒副作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
