The present invention relates to N-benzyltryptanthrin derivatives and methods for their preparation and use. The N-benzyltryptanthrin derivatives of the present invention are characterized by having a general structural formula represented by Formula 1 (wherein each group is defined as described herein). The preparation method of this compound is simple, has mild conditions and high yield, and is suitable for industrial production. N-benzyltryptanthrin derivatives have good indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO) inhibitory activity and are used to treat diseases with pathological features of tryptophan metabolism mediated by IDO. obtain.本発明は、N-ベンジルトリプタンスリン誘導体、ならびにその調製方法および使用に関する。本発明のN-ベンジルトリプタンスリン誘導体は、式1(式中、各基が、本明細書にあるように定義される)によって表される構造一般式を有することを特徴とする。この化合物の調製方法は、簡単であり、穏やかな条件および高い収率を有し、かつ工業生産に適している。N-ベンジルトリプタンスリン誘導体は、良好なインドールアミン-2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)阻害活性を有し、IDOによって媒介されるトリプトファン代謝の病理学的特徴を有する疾患を治療するのに使用され得る。