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Polymyxin derivative, its production method and application
专利权人:
中国医学科学院医薬生物技術研究所
发明人:
ツゥイ アーロン,リー ヅゥオロン,ジン ジエ,ガオ イェン,フー シンシン,ヨウ シュエフー,チェン ヤン,フゥー チーヤン
申请号:
JP2019531880
公开号:
JP2020504100A
申请日:
2017.12.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention provides polymyxin derivatives of the general formula I and their preparation and use. The method for producing a polymyxin derivative includes the following steps: (1) reacting a protected basic amino acid Fmoc-AA-OP side chain free amino with a halogenated resin to obtain Fmoc-AA-OP-resin (2) The Fmoc-AA-OP-resin is sequentially coupled to obtain a linear polypeptide-resin. (3) The linear polypeptide-resin is selectively removed with a protecting group and solid-phase cyclized to form a cyclic polypeptide-resin. -Resin is obtained. (4) Cyclic polypeptide-Hydrolysis of resin and precipitation with ether to obtain crude cyclic polypeptide. (5) Purification and / or transfer of crude cyclic polypeptide to salt and freeze drying. Thus, a pure cyclic polypeptide was obtained. Polymyxin derivatives are applied to the production of antibacterial drugs, especially to the production of antibacterial drugs that expand the antibacterial spectrum, enhance antibacterial activity and reduce nephrotoxicity. Applied. Embedded image本発明は一般式I構造のポリミキシン誘導体及びその製造方法と使用を提供する。ポリミキシン誘導体の製造方法は以下工程を含み:(1)保護された塩基性アミノ酸Fmoc-AA-OP側鎖遊離アミノとハロゲン化樹脂を反応してFmoc-AA-OP-樹脂が得られ(2)Fmoc-AA-OP-樹脂は逐次にカップリングして線状ポリペプチド-樹脂が得られ(3)線状ポリペプチド-樹脂は選択性に保護基が除去され、固相環化して環状ポリペプチド-樹脂が得られ(4)環状ポリペプチド-樹脂を酸加水分解して、エーテルで沈殿させて環状ポリペプチド粗品が得られ(5)環状ポリペプチド粗品を精製し及び/又は塩に移し凍結乾燥し環状ポリペプチド純品が得られた。ポリミキシン誘導体は抗菌薬製造に応用され、特に抗菌スペクトルを拡大し抗菌活性を高め腎毒性を軽減した抗菌薬の製造に応用され、例えばNDM-1遺伝子を有する「スーパーバクテリア」に対する抗菌薬の製造に応用される。【化1】
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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