OPTIMIZED RATIOS OF AMINO ACIDS AND SUGARS AS AMORPHOUS STABILIZING COMPOUNDS IN PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING HIGH CONCENTRATIONS OF PROTEIN-BASED THERAPEUTIC AGENTS
The present invention relates to improved pharmaceutical compositions that contain high concentrations of one or more protein biomolecule(s). In particular, the invention relates to pharmaceutical compositions that include an optimized ratio of protein biomolecule to an amorphous stabilizing compound or compounds, especially a sugar, such as sucrose, trehalose, glucose, lactose or sorbitol, or mixtures thereof, or one or more amino acid molecules such as arginine, alanine, glycine, lysine or proline, or derivatives and salts thereof, or mixtures thereof. The inclusion of such amorphous stabilizing compound(s), at such optimized ratio, provides acceptable long-term stability of the protein biomolecule, and facilitates shorter lyophilization time, more specifically shorter drying time, even more specifically shorter primary drying time.La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques améliorées qui contiennent des concentrations élevées dune ou plusieurs biomolécule(s) protéique(s). En particulier, linvention concerne des compositions pharmaceutiques qui comprennent un rapport optimisé de biomolécule protéique à un composé ou des composés stabilisant(s) amorphe(s), en particulier un sucre, tel que le saccharose, le tréhalose, le glucose, le lactose ou le sorbitol, ou des mélanges de ceux-ci, ou une ou plusieurs molécules dacide aminé telles que larginine, la lalanine, la glycine, la lysine ou la proline, ou des dérivés et des sels de celles-ci, ou des mélanges de celles-ci. Linclusion de tel(s) composé(s) stabilisant(s) amorphe(s), à un tel rapport optimisé, confère une stabilité à long terme acceptable de la biomolécule protéique, et permet dobtenir un temps de lyophilisation plus court, plus spécifiquement un temps de séchage plus court, encore plus spécifiquement un temps de séchage primaire plus court.
