CRISTALINE POLITICAL FORMS OF 5-(2-[6-(2,2-DIFLUORO-2-FENILETOXI)HEXIL]AMINO}-1-(R)-HYDROXIETIL)-8-HYDROXIQUINOLIN-2(1H)-ONA, HEMINADDITIONAL AS AGONA DEL RECEPER ADRENERGIC RECEPTOR
GEMMA AMAT MESTRES,ELVIRA BALAGUER ARDANUY,FRANCESC CARRERA CARRERA,IOLANDA MARCHUETA HEREU,ENRIQUE MOYES VALLS
申请号：
ARP130100915
公开号：
AR090448A1
申请日:
2013.03.20
申请国别(地区):
AR
年份:
2014
代理人:
摘要：
2. Pharmaceutical compounds containing these polymorphic crystalline forms, methods for treating respiratory diseases related to the activity of b832222 receptor of active adrenaline, and procedures for preparing such polymorphic crystalline forms； 1. Characteristic 1: a 5 - (2 - [6 - (2,2-difluoro-2-phenyltocin) hydroxy] amine} - 1 - (R) - hydroxyhydrazine-8-hydroxytoluene-2 (1H) - p-thiodiazepam, which is (I) a hydrate, or (II) a polymorphine B, can be obtained by drying the polymorphine, Among them, the hydrate contains (a) X-ray powder diffraction pattern (XRPD), with a peak value of 13.3,16 1 y 19 2 grados 2q (0 1 grados 2q)y 2Fo b) un diagrama de Calorimetr a Diferencial de Barrido (DSC) que muestra una primera endoterma en el intervalo 75 - 120 C (5 C) y una segunda endoterma con comienzo a 190 C (1 C)el polimorfo tipo b tiene a) un diagrama de Difracci n de Rayos X en polvo (XRPD) con un pico a 19 1 grados 2q (0 1 grados 2q)y 2Fo b) un diagrama de Calorimetr a Diferencial de Barrido (DSC) que presenta una endoterma con un comienzo a 190 C (1 C)Composiciones farmacéuticas que comprenden dichas formas cristalinas polimórficas, a métodos para utilizarlas en el tratamiento de enfermedades respiratorias asociadas con la actividad del receptor adrenérgico b₂ y a un procedimiento para preparar dichas formas cristalinas polimórficas. Reivindicación 1: Un polimorfo cristalino de 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexil]amino}-1-(R)-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona heminapadisilato, que es (i) un polimorfo hidrato, o (ii) un polimorfo tipo b que es obtenible por secado de dicho polimorfo hidrato, en donde: el polimorfo hidrato tiene: a) un diagrama de Difracción de Rayos X en polvo (XRPD) con picos a 13,3, 16,1 y 19,2 grados 2q (± 0,1 grados 2q)； y/o b) un diagrama de Calorimetría Diferencial de Barrido (DSC) que muestra una primera endoterma en el intervalo 75 - 120ºC (± 5ºC) y una segunda endoterma con comienzo a 190ºC (± 1ºC), el polimorfo tipo b tiene: a)
