ダルナビルの新規調製方法および微粒子径のダルナビルエタノール付加物农业专利-农业学术服务平台

发明人:: アヒレ、ヴィジャイ,ササネ、サチン,デシュムク、アモル,クンバール、クリシュナト,バトナガール、アクシャト,ヴェルマ、デヴェンドラ,ヴィアス、ラジェシュ,シン、ギリジャ、パル,ビセ、ナンドゥ

摘要：: Equation (5) The present invention is, [(1S, 2R) -3 - [[(4- nitrophenyl) sulfonyl] (2-methylpropyl) amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl) propyl] carbamate I want to provide a novel process for the preparation of darunavir with a reduction of hexahydrofuro [2,3-b] furan-3-yl ester - (3R, 3aS, 6aR) acid. In addition, Dal Le Navi ethanol adduct having a particle size of less than 10μm is less than 130μm d 0.9, 30μm less than d 0.5, d 0.1 and the present invention provides a process for the preparation thereof. None [Selection Figure]本発明は、式(5)の[(1S,2R)-3-[[(4-ニトロフェニル)スルホニル](2-メチルプロピル)アミノ]-2-ヒドロキシ-1-(フェニルメチル)プロピル]カルバミン酸(3R,3aS,6aR)-ヘキサヒドロフロ[2,3-b]フラン-3-イルエステルの還元を伴うダルナビルの新規調製方法を提供する。本発明はさらに、d0.9が130μm未満、d0.5が30μm未満、d0.1が10μm未満である粒子径を有するダルナビルエタノール付加物およびその調製方法を提供する。【選択図】なし