The present disclosure relates to an exendin-4 analogue PEGylated with polyethylene glycol or a derivative thereof, a preparation method, and a pharmaceutical composition for prevention or treatment of diabetes containing the same as an active ingredient. According to the present invention, the yield of an exendin-4 analogue can be increased via the selective PEGylation by using exendin-4 in which a cysteine is introduced into #40 site of the C-terminal, and treatment effect of medications can be increased, so that the exendin-4 analogue can be usefully applied as a composition for prevention or treatment of diseases caused by insulin hypersecretion.본 발명은 폴리에틸렌글라이콜 또는 이의 유도체로 페길화된 엑센딘-4 유사체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의하면 C-말단 40번 위치에 시스테인(Cys)이 도입된 엑센딘-4를 사용하여 상기 시스테인 선택적 페길화(PEGylation)을 통하여 페길화(PEGylation)된 엑센딘-4 유사체의 수율을 증가시킬 수 있고, 약물의 치료효과를 증가시킬 수 있어, 인슐린 과다분비에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물로 유용하게 사용할 수 있다.
