维生素C-布洛芬酯在制备脑靶向制剂中的应用及其制备方法
- 专利权人:
- 中山大学
- 发明人:
- 胡海燕,李玲,庹珏,朱文博,颜光美
- 申请号：
- CN201210287963.5
- 公开号：
- CN102772402A
- 申请日:
- 2012.08.14
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了维生素C-布洛芬酯在制备布洛芬脑靶向制剂中的应用及其制备方法。所述的制备方法包括维生素C与溴苄反应的维生素C2，3位羟基保护反应、6位酯化反应及脱苄基反应。反应具有方法简单产率高，反应物价廉易得，生产成本低等优点。且经实验证明，维生素C-布洛芬酯（IAA）在血浆中稳定，在脑浆中迅速水解为布洛芬。小鼠体内分布结果显示，经尾静脉注射维生素C-布洛芬酯后，脑内的布洛芬浓度与布洛芬组（IBU）比较明显升高，其AUC0→8h为布洛芬组的2倍，显示了较强的脑靶向作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
