2-Substituted quinazoline compounds containing substituted heterocyclic groups and methods of using the same

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专利权人:

アラクセス ファーマ エルエルシー

发明人:

リー， リアンシェン,フェン， ジュン,ロング， ユン オリバー,リウ， ユアン,ウー， タオ,レン， ピンダ,リウ， イー,リー, リアンシェン,フェン, ジュン,ロング, ユン オリバー,リウ, ユアン,ウー, タオ,レン, ピンダ,リウ, イー

申请号：

JP2018524781

公开号：

JP2018533611A

申请日:

2016.11.16

申请国别(地区):

JP

年份:

2018

代理人:

摘要：

Provided are compounds having activity as inhibitors of G12 C mutant KRAS proteins. Those compounds have the following structure (I) (Wherein, R 1 , R 2a , R 2b , R 2c , R 3a , R 3b , R 4a , R 4b , R 5a , R 5b , R 6 , A, G 1 , G 2 , L 1 , L 2 , M 1 , m 2 , n, X and E are as defined herein, and at least one of R 3a , R 3b , R 4a or R 4b is not H) or a pharmaceutical thereof Have acceptable salts, stereoisomers, or prodrugs. Also provided are methods related to the preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of modulating the activity of G12C variant KRAS proteins for the treatment of disorders such as cancer.Ｇ１２Ｃ変異体ＫＲＡＳタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。それらの化合物は、以下の構造（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６、Ａ、Ｇ１、Ｇ２、Ｌ１、Ｌ２、ｍ１、ｍ２、ｎ、ＸおよびＥは本明細書中に定義の通りであり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａまたはＲ４ｂのうちの少なくとも１つはＨではない）またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのＧ１２Ｃ変異体ＫＲＡＳタンパク質の活性を調整する方法も提供する。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/