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プロテアーゼ阻害活性を有するテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体
专利权人:
ポリファー リミテッド
发明人:
デマルコ,スティーブン,ジェイ.,モエル,カースティン,ヘンゼ,ハイコ,セリエ,オディール,ユング,フランソワーズ,ゴンベルト,フランク,オブレヒト,ダニエル,ルーディン,クリスティアン
申请号:
JP2007555456
公开号:
JP4896892B2
申请日:
2005.02.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
General formula (I) (wherein, Z is a chain of eleven α- acid residues, these amino acid residues, a position that is counted starting from the (N-terminal amino acid residue positions in the chain) Depending on, it is the residue of a specific type of Pro or Pro or Gly, or is (4NHCOPhe), as well as the remaining symbols in the formula above, the specification and defined in the appended claims template fixed β- hairpin peptide mimetics represented by) are and protease, the salt has a serine protease, the property of inhibiting tryptase or elastase or cathepsin G and especially. Such β- hairpin peptidomimetics may be solid phases mixed and prepared by a method based on liquid-phase synthesis.一般式(I)(式中、Zは11個のα-アミノ酸残基の鎖であり、これらのアミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(N末端アミノ酸から開始して数えた位置)に応じて、Gly、もしくはProもしくはPro(4NHCOPhe)であるか、または特定のタイプの残基であり、上の式中の残りの記号と同様に、本明細書および特許請求の範囲に定義されている)で表されるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、プロテアーゼ、特にセリンプロテアーゼ、とりわけカテプシンGもしくはエラスターゼもしくはトリプターゼを阻害する性質を有する。こうしたβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法により製造することができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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