The present invention provides nine selective c-FLIP inhibitors that are useful for treating cancer, alone or in combination with other chemotherapeutic agents, particularly TRAIL-based chemotherapeutic agents. The invention also relates to pharmaceutical compositions and kits comprising at least one of the nine selective c-FLIP inhibitors, and methods of treating cancer, specifically overcoming chemoresistance or TRAIL-based It also relates to its use in a method for improving the sensitivity of a tumor to treatment.本発明は、単独で又は他の化学療法剤、具体的にはTRAILに基づく化学療法剤と組み合わせて癌の処置に有用である、9個の選択的c-FLIP阻害剤を提供する。また、本発明は、9個の選択的c-FLIP阻害剤のうちの少なくとも1つを含む医薬組成物及びキット、並びに、癌の処置方法、具体的には化学耐性を克服する又はTRAILに基づく治療に対する腫瘍の感度を改善させるための方法におけるその使用にも関する。