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氧肟酸三萜系化合物衍生物
专利权人:
维瓦赛尔生物技术西班牙有限公司
发明人:
爱德华多·穆尼奥斯布兰科,阿尔贝托·米纳西,玛丽亚·卢斯·贝利多卡韦略德阿尔瓦,乔瓦尼·阿彭迪诺
申请号:
CN201780004882.0
公开号:
CN108368150A
申请日:
2017.10.03
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
本发明记载了三萜系化合物和包含式(I)的三萜系化合物衍生物的组合物,其中R=‑C(O)NHOH。所述三萜系化合物和组合物表现出结合PHD2、稳定HIF‑1α和HIF‑2α蛋白、激活不同细胞类型中的HIF途径、诱导人内皮血管细胞中的血管发生、在体外和体内表现出神经保护活性、抗糖尿病活性和在体内降低脂质水平以及在体内提高红细胞生成素血浆水平的能力。所述三萜系化合物衍生物还以选择性方式作用并且不诱导Nrf2激活、NF‑κB抑制、STAT3抑制和TGR5激活,这些是天然三萜系化合物前体的已知活性。所述三萜系化合物衍生物可用于治疗响应于HIF激活的病症和疾病,诸如卒中、脑瘫、创伤性损伤和神经变性疾病;以及IBD,心肌缺血‑再灌损伤,急性肺损伤,糖尿病性和慢性伤口,器官移植,急性肾损伤或动脉病。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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