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Compounds and methods for transmembrane delivery of molecules
专利权人:
아포센스 엘티디.
发明人:
지브 일란,듀브로브스키 요셉,그림베르크 하기트
申请号:
KR1020197023505
公开号:
KR1020190104392A
申请日:
2018.01.09
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to a conjugate comprising a macromolecular drug, such as siRNA, and a precursor thereof, linked to a novel molecular delivery system. This new system is particularly advantageous for the delivery of genetic drugs such as siRNAs or antisense oligonucleotides (ASOs) that penetrate biological barriers such as phospholipid cell membranes. The new delivery system includes a redox-reactive disulfide moiety designed to be reduced in the transmembrane transmembrane moiety and the cytoplasm, powered by an electric field inside the membrane, thus releasing the loading drug to provide pharmaceutical efficacy at its target site To exert. It works both in the presence or absence of plasma proteins.본 발명은 새로운 분자 전달 시스템에 연결된, siRNA와 같은 거대분자 약물을 포함하는 접합체 및 그 전구체에 관한 것이다. 이 새로운 시스템은 인지질 세포막과 같은 생물학적 장벽을 투과하는 siRNA나 안티센스 올리고뉴클레오타이드(ASO)와 같은 유전 약물의 전달에 특히 유리하다. 본 신규 전달 시스템은 막 내부 전계에 의해 에너지가 공급되는 막투과 전달 모이어티 및 세포질에서 환원되도록 설계된 레독스-반응성 디설파이드 모이어티를 포함하고, 이에 따라 적재 약물을 방출하여 그 표적 부위에서 약학적 효능을 발휘하게 한다. 이는 혈장 단백질의 존재 또는 부재 모두에서 작용한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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