您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

イムノフィリン由来ドメインとのキメラタンパク質用の多量体化剤としてのラパマイシンの合成誘導体
专利权人:
アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド
发明人:
ホルト,デニス・エイ,キーナン,テレンス・ピー,グオ,タオ,ラボード,エドガード,ヤン,ウー
申请号:
JP1997531139
公开号:
JP4936345B2
申请日:
1997.02.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
(57) new compounds to multimerized proteins comprising or [Abstract] immunophilin, immunophilins or immunophilin-related domains is disclosed. This compound is the general formula (I): acceptable pharmaceutical thereof mixtures of such stereoisomers or one or more stereoisomers of a compound represented by M-L-Q, divided the a salt, is an immunophilin-binding group comprising a moiety represented by formula (II) wherein M selected (a), (b) and independently from the group consisting of (c) G is Q is part of the general formula II, a synthetic FKBP ligands of the formula (III), or derivatives thereof, or macrocyclic FKBP ligand natural 2 or n = 1 X = O, NH or 2 CH independently B 1 and B 2 is Yes or aliphatic H, heteroaliphatic, aryl or heteroaryl Y = O, S, NH, -NH (C = O) -, - NH ( R 1, R 2, and R 3 are identical or different radicals represents a covalent bond to a carbon 9, or R 2 is NR 3 or - C = O) -O -, - (SO 2) NH It is, there is an aliphatic, hetero aliphatic, aryl or heteroaryl independently L is one of R 2 or R 1 and M 1 and M 2, or covalent bond and Q monomer and M The covalently bonded through the covalent bond to, and a linker moiety (not necessarily the same with the M 2 and M 1) or.イムノフィリンや、イムノフィリンもしくはイムノフィリン関連ドメインを含むタンパク質を多量体化するための新規化合物が開示されている。この化合物は、一般式(I):M-L-Qで示される化合物、その分割された立体異性体または1もしくは2以上のこのような立体異性体の混合物、ならびにそれらの製薬に許容される塩であり、式中Mは一般式(II)で示される部分を含むイムノフィリン結合基でありGは(a)、(b)および(c)よりなる群から独立して選ばれQは、一般式IIで示される部分、天然の大環状FKBPリガンドもしくはそれらの誘導体を含むか、または一般式(III)で示される合成FKBPリガンドでありn=1または2X=O,NHまたはCH2B1およびB2は、独立してHまたは脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリールでありY=O,S,NH,-NH(C=O)-,-NH(C=O)-O-,-NH(SO2)-もしくはNR3であるか、またはR2から炭素9への共有結合を表しR1、R2、およびR3は、同一または異なる基であり、独立して脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリールでありそしてLは、単量体MとQを共有結合するか、またはM1とM2をR1かR2のいずれか(M1とM2とで必ずしも同じではない)への共有結合を介して共有結合する、リンカー部分である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充