BART LIVEN EHLVIRE KOLETT,БАРТ Ливен Элвире Колетт,VAN GISEGKHEM EHLKE,ВАН ГИСЕГХЕМ Эльке,VAN DEN MOTER GI RENE JAAK,ВАН ДЕН МОТЕР Ги Рене Яак,VAN REMORTERE PETER JOZEF MARIJA,ВАН РЕМОРТЕРЕ Петер Йозе
申请号:
RU2009137911/15
公开号:
RU0002477133C2
申请日:
2008.03.14
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to using a powder containing 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile (TMC278) or its stereoisomer form, dispersed in water-soluble polyvinyl pyrrolidone/vinyl acetate to be mixed with water for preparing a drug preparation for treating a HIV patient. Polyvinyl pyrrolidone/vinyl acetate is related to TMC278 as 50:1 to 1:1. The invention refers to a supersaturated solution of TMC278 or its stereoisomer form and water-soluble polyvinyl pyrrolidone/vinyl acetate in an aqueous medium for preparing the drug preparation for treating a HIV patient The invention also concerns a method for preparing said supersaturated solution.EFFECT: invention aims at providing effective concentrations and improved absorption of the poorly water-soluble active substance TMC278.15 cl, 5 tbl, 1 dwg, 2 exИзобретение относится к применению порошка, содержащего 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму, диспергированного в водорастворимом сополимере винилпирролидона и винилацетата, который нужно смешивать с водой, для изготовления лекарственного средства для лечения пациента, инфицированного ВИЧ. Соотношение сополимера винилпирролидона и винилацетата к ТМС278 составляет от 50:1 до 1:1. Изобретение также относится к супернасыщенному раствору ТМС278 или его стереоизомерной формы и водорастворимого сополимера винилпирролидона и винилацетата в водной среде для изготовления лекарственного средства для лечения пациента, инфицированного ВИЧ. Изобретение также относится к способу получения указанного супернасыщенного раствора. Изобретение направлено на обеспечения эффективных концентраций и улучшенного всасывания плохо растворимого в воде активного вещества ТМС278. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил., 2 пр.