抑制移植物抗宿主病的新型Lck的小分子抑制剂
- 专利权人:
- 范国煌
- 发明人:
- 范国煌
- 申请号：
- CN201510471992.0
- 公开号：
- CN105106214A
- 申请日:
- 2015.08.05
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 夏海天
- 摘要：
- 本发明公开了一种新型蛋白激酶Lck的小分子抑制剂，用于抑制同种异体嵌合抗原受体T细胞（CAR-T）所引起的移植物抗宿主病（GVHD）。所述的Lck激酶小分子抑制剂为FL-2501，其分子式为：
本发明用高通量筛选法从化合物库中筛选到对TCR信号具有高强度选择性抑制作用的小分子化合物，包括其药学上可接受的盐和前体药。该化合物是蛋白激酶Lck的选择性抑制剂，在体外试验中能抑制CAR-T细胞内TCR的信号传递，但不影响CAR-T的增殖和肿瘤杀伤功能。此类化合物可以有效地抑制同种异体CAR-T治疗过程中所产生的GVHD，促进同种异体CAR-T的临床应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
