Chemical synthesis method for substituted 10H-phenothiazine-3,7-diamine compounds

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专利权人:

ウィスタ ラボラトリーズ リミテッド

发明人:

ストーリー，ジョン メルヴィン デイビッド,ラーチ，クリストファー ポール,ケンプ，スティーブン ジョン,クルナス，スコット,ニコル，サラ ルイーズ,ギバード，ヘレン サラ,シンプソン，マイケル,シンクレア，ジェイムズ ピーター,マーシャル，コリン,ストーリー,ジョン メルヴィン デイビッド,ラーチ,クリストファー ポール,ケンプ,スティーブン ジョン,クルナス,スコット,ニコル,サラ ルイーズ,ギバード,ヘレン サラ,シンプソン,マイケル,シンクレア,ジェイムズ ピーター,マーシャル,コリン

申请号：

JP2018502417

公开号：

JP2018528170A

申请日:

2016.07.20

申请国别(地区):

JP

年份:

2018

代理人:

摘要：

[Chemical 1] The present invention relates generally to the field of chemical synthesis, and more particularly to selective alkylation by reductive amination in which the corresponding unsubstituted diamine of formula (4) is reacted with an aldehyde / ketone under reductive amination conditions. It relates to a chemical synthesis method comprising the step of preparing a substituted 10H-phenothiazine-3,7-diamine compound of formula (1) by steps. The invention also provides for example preparing compounds of formula (2) and (3) from a compound of formula (1), and converting compounds of formula (4) to, for example, formulas (5), (6), (7), (8 And an additional subsequent and / or immediately preceding step for preparing from the compound of (9). The compounds of formula (1), formula (2), and formula (3) are useful in the treatment of protein aggregation diseases such as Alzheimer's disease. [Selection figure] None【化１】 本発明は、全体として化学合成の分野に関し、さらに詳細には式(4)の対応する非置換ジアミンをアルデヒド/ケトンと還元的アミノ化条件下で反応させる還元的アミノ化による選択的アルキル化のステップによって、式(1)の置換10H-フェノチアジン-3,7-ジアミン化合物を調製するステップを含む化学合成方法に関する。本発明はまた、例えば式(2)及び(3)の化合物を式(1)の化合物から調製し、式(4)の化合物を例えば式(5)、(6)、(7)、(8)、及び(9)の化合物から調製するための追加の後続及び/又は直前のステップを含むような方法にも関する。式(1)、式(2)、及び式(3)の化合物は、例えばアルツハイマー病などのタンパク質凝集疾患の治療において有用である。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/