一种FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 遵义医药高等专科学校
- 发明人:
- 杨杰,杨俊,王迪,梁光平
- 申请号：
- CN202111140507.3
- 公开号：
- CN113845563A
- 申请日:
- 2021.09.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物及其制备方法与应用。该类化合物同时包含鬼臼毒素和和FAPα酶的特异性底物结构，具有潜在的生物活性，同时为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，且通过体外抗肿瘤活性筛选，发现该类化合物对人肝癌细胞HepG2、人髓系白血病单核细胞THP‑1、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF‑7具有很好的抑制作用，且优于阳性对照药依托泊苷，部分FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物对上述细胞的抑制作用可达依托泊苷的100倍以上。很有可能进一步开发成为新的防治肿瘤的药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
