Provided are a folic acid derivative, a preparing method thereof, and a composition and a kit containing the folic acid derivative. The folic acid derivative is (R)-2-(2-(R)-3,4-dihydroxy-5-carbonyl-2,5-dihydrofuran)-2-hydroxyethyl-4-(6-(2-amino-4-carbonyl-3,4-dihydropteridine)-methylamino)benzoate ester. The folic acid derivative can be used for preparing a composition and a kit for diagnosing and treating tumors.Linvention concerne un dérivé dacide folique, un procédé de préparation correspondant et une composition et un kit contenant le dérivé dacide folique. Le dérivé dacide folique est un ester de type 4-(6-(2-amino-4-carbonyl-3,4-dihydroptéridine)-méthylamino)benzoate de (R)-2-(2-(R)-3,4-dihydroxy-5-carbonyl-2,5-dihydrofuranne)-2-hydroxyéthyle. Le dérivé dacide folique peut être utilisé pour la préparation dune composition et dun kit destinés au diagnostic et au traitement de tumeurs.