Exendin-4 analogs PEGylated with polyethylene glycol or derivatives thereof, methods for their preparation, and pharmaceutical compositions for preventing or treating diabetes containing the same as active ingredients
The present disclosure relates to an exendin-4 analogue PEGylated with polyethylene glycol or a derivative thereof, a preparation method, and a pharmaceutical composition for prevention or treatment of diabetes containing the same as an active ingredient. According to the present invention, the yield of an exendin-4 analogue can be increased via the selective PEGylation by using exendin-4 in which a cysteine is introduced into #40 site of the C-terminal, and treatment effect of medications can be increased, so that the exendin-4 analogue can be usefully applied as a composition for prevention or treatment of diseases caused by insulin hypersecretion.本開示は、ポリエチレングリコールまたはその誘導体でＰＥＧ化されたエキセンジン－４類似体、調製法、および活性成分としてこれを含有する、糖尿病を予防または処置するための薬学的組成物に関する。本発明によれば、エキセンジン－４類似体の収率は、システインがＣ末端の＃４０部位に導入されたエキセンジン－４を使用することによる選択的ＰＥＧ化を介して上げることができ、薬物の治療効果を増大させることができ、その結果、該エキセンジン－４類似体は、インスリン過分泌により引き起こされる疾患を予防または処置するための組成物として有用に適用することができる。
