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一种抗癌药物羊毛甾醇衍生物的制备方法
- 专利权人:
- 东莞中山大学研究院；广州如亲医药科技有限公司;东莞中山大学研究院
- 发明人:
- 谢伟东
- 申请号：
- CN201710383415.5
- 公开号：
- CN108929363A
- 申请日:
- 2017.05.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于药物合成技术领域,涉及一种抗癌新型药物羊毛甾醇衍生物的制备方法。该方法以羊毛甾醇为起始原料经叔丁基二甲基硅(TBS)保护生成中间体LD‑a,中间体LD‑a在四氧化锇(OsO4)的作用下发生Sharpless不对称双羟基化反应生成临二醇类化合物LD‑b,在三乙胺碱性条件下LD‑b化合物发生Swern氧化生成α‑羟基酮化合物LD‑c,LD‑c与乙酸酐发生酰化反应得到中间体LD‑d,LD‑b经过脱TBS保护得到中间体LD‑e,最后经过环氧化得到目标羊毛甾醇衍生物LD。本发明各步反应条件比较温和、合成步骤短、避免使用剧毒或昂贵的试剂、制得的产物纯度高,可用于工业化生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
