The subject matter disclosed herein generally relates to cancer therapy and anticancer compounds and imaging agents. More specifically, the subject matter disclosed herein relates to the active substances targeting MC1R in the treatment of cancer and their use. Methods for screening MC1R targets are also disclosed. Methods are also provided which include a step of treating cancer in a subject and administering an effective amount of the present invention to the subject.本明細書に開示されている主題は、一般に、がん治療法、ならびに抗がん化合物およびイメージング剤に関する。より具体的には、本明細書に開示されている主題は、がんの処置における、MC1Rを標的とする作用物質およびそれらの使用に関する。MC1R標的剤をスクリーニングする方法も開示される。被験体におけるがんを処置する方法であって、前記被験体に、有効量の本願組成物を投与するステップを含む方法もまた、提供される。