含卤素吡唑啉衍生物的合成及其初步抗肿瘤活性研究

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作   者：

韩金良;  辛亚兵;  樊杨懿;  张文东;  田玉顺; 

作者机构：

延边大学药学院; 

关键词：

抗肿瘤活性;  卤素;  碳链长度;  选择性抑制;  吡唑啉; 

期刊名称：

化学试剂

i s s n：

0258-3283

年卷期：

2018 年 05 期

页   码：

425-428+441

摘   要：

设计并合成了8种含卤素的吡唑啉衍生物,经~1HNMR、~(13)CNMR和高分辨质谱验证并用MTT法测试了其在9种细胞中的抗增殖活性。结果表明,所有化合物对细胞的抗增殖活性均大于阳性对照药DDP,且6种化合物对HeLa和SGC-7901两种细胞的抗增殖活性均明显强于阳性对照药Taxol,而2-氯-1-(5-(4-氯苯基)-3-(4-硝基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)乙酮对HepG2细胞的毒性与Taxol细胞的毒性相当。所有化合物对肿瘤细胞和正常细胞均显示选择性抑制活性。此外,吡唑啉环氮原子所连碳链长度为2的系列化合物,其IC50值均小于15μmol/L,而当碳链长度为4时,其IC50值偏大。经初步分析,吡唑啉衍生物的细胞毒性与吡唑啉环氮原子上所连碳链长度有关,碳链越长,活性越差。但B环上的不同卤素取代基对活性没有产生明显影响。