Cocktail探针药物法评价生、醋莪术对CYP450酶亚型的影响

• 全文链接
• 请求原文

作   者：

王菊;  陆兔林;  毛春芹;  肖永庆;  顾娟娟; 

作者机构：

中国中医科学院中药研究所;  国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心、国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室、;  国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心、国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室、江苏省中药炮制重点实验室; 

关键词：

莪术;  CYP450;  CYP1A2;  Cocktail;  CYP2E1;  CYP3A4; 

期刊名称：

中国药理学通报

基金项目：

基于微透析及荧光成像技术的莪术醋制入肝效应机制研究

i s s n：

1001-1978

年卷期：

2012 年 28 卷 11 期

页   码：

1562-1565

摘   要：

目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g.kg-1),以生理盐水为空白对照,在一定时间点采集血样,用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,以评价生、醋莪术对CYP450酶的影响。结果生莪术的茶碱、氨苯酚和氯唑沙宗的代谢情况与空白组相比差异无显著性;但醋莪术与空白组相比,茶碱和氯唑沙宗的T12、Tmax和AUC明显增加,CL/F明显降低;氨苯酚的T12变化不明显,AUC明显降低,CL/F明显增加;氯唑沙宗的T12、Tmax、AUC明显增加,CL/F明显降低。结论单次给予大鼠生、醋莪术后,生莪术对CYP450酶的作用不明显,醋莪术对CYP1A2和CYP2E1具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用。