共晶技术改善氯诺昔康溶出行为及可压片性的研究

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作   者：

华韵;  吴宇申;  郑道一;  翁兴业;  程冉;  衡伟利;  魏元锋;  张建军;  高缘; 

作者机构：

中国药科大学药学院;  中国药科大学中药学院; 

关键词：

可压片性;  稳定性;  氯诺昔康;  溶出;  共晶;  葛根素; 

期刊名称：

药学学报

i s s n：

0513-4870

年卷期：

2022 年 57 卷 004 期

页   码：

1163-1171

摘   要：

氯诺昔康是一种具有解热镇痛和抗炎作用的非甾体抗炎药,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物,水溶性差,口服生物利用度低.此外,氯诺昔康本身的可压片性较差,限制了其口服固体制剂的开发.本研究通过减压旋转蒸发法制备氯诺昔康-葛根素共晶,以提高氯诺昔康的溶出度及可压片性.利用X-射线粉末衍射法、差示扫描量热分析、傅里叶变换红外光谱法和热重分析等手段进行表征,并对所制备共晶的溶出行为、可压片性和稳定性进行考察.粉末溶出实验及特性溶出实验表明氯诺昔康-葛根素共晶较单独氯诺昔康有更高的溶出速率.平衡溶解度实验表明,氯诺昔康-葛根素共晶可以显著提高氯诺昔康(约4.0倍)及葛根素(约1.5倍)在水中的溶解度.并且,氯诺昔康形成共晶后表现出显著改善的可压片性.稳定性实验发现,该共晶在40℃和25℃/75%RH条件下放置60天后,含量均无明显变化,化学稳定性良好.