他克莫司软膏的制备及体外经皮渗透评价

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作   者：

单瑞平;  鲍毅;  尚海萍;  沈珉霁;  李范珠; 

作者机构：

浙江万晟药业有限公司;  浙江中医药大学药学院; 

关键词：

他克莫司软膏;  处方筛选;  经皮渗透性;  释放速率; 

期刊名称：

中国现代应用药学

i s s n：

1007-7693

年卷期：

2022 年 39 卷 008 期

页   码：

1082-1087

摘   要：

目的 研制与原研制剂经皮渗透性能一致的他克莫司软膏.方法 用LC-MS/MS测定样品中他克莫司的含量;以剪切应力、复合黏度等流变性参数和累积释放量为指标,筛选他克莫司软膏处方;采用改良Franz扩散池,以小型猪皮肤为渗透屏障,研究他克莫司软膏的经皮渗透性能.结果 自制他克莫司软膏的剪切应力(剪切速率:30s-1)为145.8Pa、复合黏度为16.11 Pa·s、释放速率为(1 400±243)ng·cm-2·h-1/2、经皮渗透速率为(40.28±3.11)ng·cm-2.h-1、皮肤内滞留量为(9.515±1.096)ng·mg-1;原研制剂的剪切应力(剪切速率:30s-1)为141.8Pa、复合黏度为15.88Pa·s、释放速率为(1 243±133)ng·cm-2·h-1/2、经皮渗透速率为(37.61±9.09)ng·cm-2·h-1、皮肤内滞留量为(8.463±1.770)ng·mg-1.结论 自制他克莫司软膏与原研制剂的流变性和释放速率相似,经皮渗透性无显著性差异.