伊马替尼类似物的合成及抑制K562细胞生长活性

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作   者：

昌盛;  殷世亮;  徐莉英;  景永奎;  董金华; 

作者机构：

沈阳药科大学;  沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室吉林医药学院药学院沈阳医学院基础医学院Department;  沈阳药科大学制药工程学院;  中国医学科学院药物研究所; 

关键词：

2-苯胺基嘧啶衍生物;  伊马替尼;  抗白血病活性;  芳酰基硫脲; 

期刊名称：

中国药物化学杂志

i s s n：

1005-0108

年卷期：

2013 年 02 期

页   码：

92-98

摘   要：

目的设计、合成含2-苯胺基嘧啶结构的2-苯氧乙酰胺衍生物和芳酰基硫脲类衍生物,并对其体外抑制慢性粒细胞白血病生长活性进行初步的评价。方法以3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛、邻甲基苯胺为起始原料,经硝化、加成、环合、还原反应得中间体6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)-1,3-苯二胺,经与不同的酰化试剂酰化得到目标产物。采用台盼蓝排染法,以伊马替尼为阳性对照药、以K562细胞为测试细胞株对目标化合物进行体外抗慢性粒细胞白血病活性评价。结果与结论所合成的16个新化合物经1H-NMR和HR-MS确证结构。初步药理实验结果表明,目标化合物抑制慢性粒细胞白血病生长活性低于阳性对照药。