常山酮的合成方法研究

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作   者：

顾艳艳;  刘世旭;  王诗玺;  万升标;  江涛; 

作者机构：

中国海洋大学医药学院教育部海洋药物重点实验室; 

关键词：

抗球虫药;  常山酮;  合成方法; 

期刊名称：

中国海洋大学学报(自然科学版)

基金项目：

i s s n：

1672-5174

年卷期：

2011 年 41 卷 09 期

页   码：

71-74

摘   要：

本文对常山酮(halofuginone)的合成方法进行了研究和改进,以2-甲基-3-羟基吡啶为起始原料,其甲基化产物与乙腈加成后经Rh/Al2O3选择性还原得(3-甲氧基-2-哌啶基)-丙酮,再经溴代、N-保护后与6-氯-7-溴-4(3H)-喹唑啉酮偶联,产物经水解脱保护得目标化合物6-氯-7-溴-3-(3-(3-羟基-2-哌啶基)-丙酮基)-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐,通过6步反应制得了常山酮,总收率为11.6%,为常山酮的工业化生产提供了可能。目标产物和各步中间体结构经MS1、H NMR和13CNMR确证。