非标记的天然产物靶点识别和确证方法及应用

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作   者：

李玉斌;  吕超;  张卫东; 

作者机构：

第二军医大学药学院;  上海中医药大学; 

关键词：

靶点;  非标记;  化学修饰;  天然产物;  作用机制; 

期刊名称：

药学学报

基金项目：

基于系统生物学的中药复方配伍理论及应用研究
基于酵母体系的中药方剂系统生物学研究的关键技术建立
抗疟天然小分子银椴苷的靶标发现和验证

i s s n：

0513-4870

年卷期：

2019 年 01 期

页   码：

82-88

摘   要：

天然产物是新药创制的重要来源,其靶点的识别及确证对阐明药物作用机制十分重要。常见的靶点识别和确证方法中,用探针标记天然产物的方法费时费力,可能会降低或改变天然产物的活性。近年来开发的无需对天然产物进行化学修饰的方法,逐渐成为天然产物靶点研究的重要手段。这些方法包括直接法和间接法,其中直接法主要基于蛋白质的亲和性、稳定性等原理,间接法则从生理反应或生化特征的改变推断药物靶点。本文对近年来非标记天然产物的靶点识别和确证研究中采用的方法进行综述,以期为天然产物靶点研究提供参考。