NO供体型紫檀芪查尔酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

• 全文链接
• 请求原文

作   者：

文峻;  张辉兰;  陈诚;  朱珠;  李光耀;  黄鹏;  栗进才; 

作者机构：

安徽中医药大学药学院;  亳州学院中药学院; 

关键词：

丹皮酚;  合成;  紫檀芪;  抗肿瘤活性;  查尔酮; 

期刊名称：

化学通报

i s s n：

0441-3776

年卷期：

2025 年 88 卷 001 期

页   码：

109-115

摘   要：

以紫檀芪为先导化合物，引入醛基并与丹皮酚通过Claisen-Schmidt缩合反应得到紫檀芪丹皮酚查尔酮，再与不同碳链长度的二溴烷烃反应后得到相应的紫檀芪溴代中间体，最终与硝酸银反应，得到5个紫檀芪查尔酮硝酸酯类衍生物（4a～4e）。所有目标化合物结构均经1H NMR、HRMS和13C NMR确证。采用CCK-8法评价目标化合物对人肝癌细胞HepG2和人非小细胞肺癌细胞A549的体外抗肿瘤活性，同时采用Griess法检测化合物4b、4e对HepG2细胞中NO释放的影响。实验结果表明，所有化合物的抑制活性均优于先导化合物紫檀芪，其中化合物4e对HepG2细胞有显著的抑制活性，IC50值为32μmol/L;化合物4b对A549细胞有较强的抑制活性，IC50值为7.86μmol/L;且化合物4b、4e在细胞中能释放高浓度的NO,分子对接结果显示它们与一氧化氮合酶靶蛋白具有较好的结合能，其发挥抗肿瘤作用可能与NO释放相关。