甘露醇对地塞米松PLGA植入剂体外释放行为的影响

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作   者：

陈燕娜;  栾瀚森;  王浩; 

作者机构：

中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心; 

关键词：

自身诱导降解;  地塞米松;  甘露醇;  体外释放;  植入剂;  聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA); 

期刊名称：

中国医药工业杂志

i s s n：

1001-8255

年卷期：

2017 年 48 卷 08 期

页   码：

1148-1155

摘   要：

采用热熔挤出法制备地塞米松-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)植入剂,并通过体外释放度、质量损失、相对分子质量变化、差示扫描量热法(DSC)和扫描电镜等探究甘露醇对地塞米松植入剂释放的影响。DSC结果表明,处方中的甘露醇经热熔挤出后依然以晶体的形式存在于体系中,并且在释放过程中,甘露醇含量越高,其从体系中释放的速率越快。体外释放结果显示添加甘露醇可以消除地塞米松PLGA植入剂体外释放的迟滞期,并延长释放周期。对含5%、10%和15%甘露醇处方的体外释放数据用零级释放模型进行拟合,相关系数r分别为0.991、0.997、0.980。质量损失、相对分子质量变化和扫描电镜的分析结果表明,随着甘露醇含量的增加,PLGA的降解速率降低,而这主要是由于PLGA的自身催化诱导降解效应受到抑制造成的。此外,添加甘露醇能在释放和制备过程中形成孔道,从而改变药物的释放和传质机制。