新晶型替格瑞洛的制备、表征及溶解性能研究

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作   者：

夏颖帆;  蒋成君; 

作者机构：

浙江科技学院; 

关键词：

溶解度;  晶型;  替格瑞洛; 

期刊名称：

中国现代应用药学

i s s n：

1007-7693

年卷期：

2023 年 40 卷 008 期

页   码：

1086-1090

摘   要：

目的 探索制备替格瑞洛新晶型,优化制备工艺,同时进行表征和溶解特性研究.方法 采用溶剂介导将替格瑞洛晶型Ⅱ转晶成一种新的晶型,利用粉末X-射线衍射法、红外光谱法、差示扫描量热法,对新晶型替格瑞洛进行表征.测定替格瑞洛晶型Ⅱ和新晶型在模拟胃液(pH 1.2盐酸溶液)、模拟肠液(pH 6.8磷酸盐缓冲溶液)和30%乙醇/水溶液中溶解的平衡溶解度.结果 替格瑞洛新晶型的2θ值在5.49°,11.01°,12.48°,13.88°,16.86°,17.34°,18.21°,18.87°,19.34°,20.12°,21.29°,22.02°,22.68°,24.03°,25.44°,28.24°,31.03.处有特征吸收峰,明显区别于其他晶型.结论 在模拟胃液(pH 1.2盐酸溶液)和模拟肠液(pH 6.8磷酸盐缓冲溶液)中,替格瑞洛新晶型的平衡溶解度均约为替格瑞洛晶型Ⅱ的0.89倍;在30%乙醇水溶液中,替格瑞洛新晶型的平衡溶解度约为替格瑞洛晶型Ⅱ的1.75倍.