Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成工艺研究

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作   者：

张东海;  郑征;  杨再宽;  吴惠峰;  孙梦春;  曹力智;  周星宇;  杨大成; 

作者机构：

成都郑源生化科技有限公司; 

关键词：

Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH;  多肽片段;  合成工艺;  液相合成;  阿托西班; 

期刊名称：

合成化学

i s s n：

1005-1511

年卷期：

2023 年 31 卷 005 期

页   码：

383-388

摘   要：

Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酰甘氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH)是宫缩抑制剂阿托西班的短肽片段,通过液相合成法高效合成高纯度的Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH片段可以有效降低阿托西班的合成成本.采用液相合成方法,以N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺(HONB)活化Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸(Fmoc-L-Orn(Boc)-OH)的羧基高效合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH,并对反应物料配比和反应溶剂体系进行了研究,得到了最优的Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH合成工艺,该工艺操作简单、成本低且产物纯度高,可用于工业化生产.