新型水溶性C_(60)脱氢枞胺吡咯烷衍生物的合成及抗HIV活性

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作   者：

胡军强;  林中祥; 

作者机构：

南京林业大学化学工程学院; 

关键词：

脱氢枞胺;  抗HIV活性;  水溶性;  C60; 

期刊名称：

南京林业大学学报(自然科学版)

基金项目：

水溶性C60脱氢枞胺衍生物的合成及抗HIV构效关系研究
脱氢枞胺衍生物结构、对DNA作用及抗癌活性关联性研究

i s s n：

1000-2006

年卷期：

2013 年 37 卷 02 期

页   码：

147-150

摘   要：

将脱氢枞胺引入C60分子中,设计合成了一种新型水溶性C60脱氢枞胺吡咯烷型抗HIV(艾滋病毒)分子。以脱氢枞胺为原料,经过与乙二醛生成单希夫碱的反应引入醛基,用肌氨酸和C60通过1,3-偶极环加成得到脱氢枞胺富勒烯衍生物,再将其进行羟基化,得到具有一定抗HIV活性的水溶性C60脱氢枞胺富勒醇衍生物。利用IR、ESI-MS、1H NMR、13C NMR、MALDI-TOF-MS,以及元素分析和热重分析等方法分析了新化合物及中间体的结构,结果表明,合成的C60脱氢枞胺吡咯烷衍生物与理论结构相符。对最终产物进行了抗HIV活性测试,目标化合物具有一定的抗HIV-1逆转录酶活性,IC50值为47.89μg/mL。