Heparosan多糖聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤活性

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作   者：

葛璐;  邱立朋;  单晓甜;  毛静;  李志超;  陈敬华; 

作者机构：

江南大学药学院; 

关键词：

聚合物胶束;  多柔比星;  维生素E琥珀酸酯;  Heparosan多糖; 

期刊名称：

药学学报

基金项目：

基于Heparosan多糖长循环多功能聚合物胶束的构建及作用机制研究

i s s n：

0513-4870

年卷期：

2018 年 04 期

页   码：

621-629

摘   要：

聚合物胶束作为新型药物传递系统可以提高疏水性药物的溶解性并具有良好的生物相容性和稳定性。本研究通过合成heparosan多糖-维生素E琥珀酸酯(heparosan-adipic dihydrazide-vitamin E succinate,KV)载体,利用核磁共振氢谱(1~H NMR)对其进行结构确证。以疏水性抗肿瘤药多柔比星(doxorubicin,DOX)为模型药物,制备载DOX的KV聚合物胶束(DOX/KV),并对其进行表征。结果表明,胶束形貌为球形,粒径为140～150 nm,zeta电位为-20 m V左右,包封率为80%左右,载药量在10%～15%之间,并且具有良好的缓释行为。选择MGC80-3肿瘤细胞和COS7正常细胞考察体外细胞毒性和细胞摄取情况。体外细胞毒性结果显示,空白胶束对两种细胞几乎没有毒性,载药胶束对MGC80-3细胞的细胞毒性要大于COS7细胞。从细胞摄取考察也可以看出,载药胶束对MGC80-3细胞的摄取量更高。综上,KV可以很好地包载DOX,并且可以提高其对癌细胞的选择性,具有良好的抗肿瘤活性。