基于青蒿素的二聚体/杂合体的抗肿瘤活性

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作   者：

徐志; 

作者机构：

黄淮学院; 

关键词：

二聚体;  杂合体;  构-效关系;  肿瘤;  青蒿素;  作用机制; 

期刊名称：

国外医药(抗生素分册)

基金项目：

锂离子电池成组SOC精确估算的建模与优化

i s s n：

1001-8751

年卷期：

2020 年 41 卷 03 期

页   码：

193-200

摘   要：

除经典的抗疟疾活性外,青蒿素类化合物还具有潜在的体内外抗肿瘤活性。研究表明,青蒿素母核中的倍半萜内酯结构片段可在肿瘤细胞血红素二价铁离子的作用下发生开环反应,产生能抑制肿瘤转移、肿瘤相关信号通路和血管生成的高活性自由基,促使肿瘤凋亡。青蒿素单核衍生物往往由于抗肿瘤活性较低等因素限制了这类化合物在抗肿瘤领域的应用,而青蒿素二聚体和杂合体则普遍具有更高的体内外抗肿瘤活性和良好的药代动力学性质,引起了药物化学家的极大兴趣。本文着重介绍了近五年来基于青蒿素母核的二聚体和杂合体在抗肿瘤领域的最新研究进展,以启迪药物化学家更合理的设计此类化合物。