膜相关酪氨酸/苏氨酸1激酶抑制剂研究进展

• 全文链接
• 请求原文

作   者：

袁江林;  闫思达;  高沫涵;  谢昭;  魏群超; 

作者机构：

朴创医药科技(天津)有限公司; 

关键词：

抑制剂;  临床应用;  细胞周期蛋白E1;  膜相关酪氨酸/苏氨酸1激酶;  合成致死; 

期刊名称：

药学进展

i s s n：

1001-5094

年卷期：

2025 年 49 卷 002 期

页   码：

126-136

摘   要：

细胞周期蛋白E1(CCNE1基因编码)扩增存在于多种恶性肿瘤中，与患者的不良临床预后紧密相关。现阶段，CCNE1扩增型肿瘤的治疗手段有限。膜相关酪氨酸/苏氨酸1激酶（PKMYT1）属于Wee激酶家族，是细胞周期调节酶，通过调节细胞周期蛋白依赖性激酶1(CDK1)的磷酸化来影响细胞有丝分裂过程。PKMYT1抑制与CCNE1高表达可以发挥合成致死作用，因此PKMYT1抑制剂的研究有望用于治疗CCNE1扩增型肿瘤，具有良好的应用前景。综述PKMYT1的作用机制、与疾病的相关性、在研小分子抑制剂的研究进展，为其进一步的研究和临床应用提供参考。