天然抗氧化剂麦角硫因的合成工艺研究

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作   者：

马晓雪;  陈旭东;  吴志文;  杨洋;  齐赛男;  葛唱;  汪绪龙;  隋强; 

作者机构：

中国医药工业研究总院;  上海工程技术大学化学化工学院; 

关键词：

制药技术;  L-组氨酸甜菜碱;  工艺改进;  合成;  麦角硫因;  仿生合成;  甲基化; 

期刊名称：

合成化学

i s s n：

1005-1511

年卷期：

2022 年 30 卷 009 期

页   码：

743-748

摘   要：

采用仿生合成法制备麦角硫因.以L-组氨酸(2)为起始原料,经还原胺化、甲基化得直接生物前体L-组氨酸甜菜碱(4);4与L-半胱氨酸、3-巯基丙酸经"一锅法"合成麦角硫因(1),总收率46.95%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)谱确证,纯度为99.56%(HPLC法).该路线步骤简短、原料价廉易得、反应条件温和、操作简便、收率较高,适用于百克级麦角硫因的制备.