柚皮素纳米晶体的制备及药剂学性质研究

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作   者：

赵涵;  戎欣玉;  刘爽;  麻雪娜;  闫若玉;  李志远; 

作者机构：

河北省药物化工工程技术研究中心;  河北科技大学化学与制药工程学院; 

关键词：

介质研磨;  喷雾干燥;  纳米晶体;  柚皮素;  溶出度;  多分散指数;  药剂学性质; 

期刊名称：

中草药

基金项目：

i s s n：

0253-2670

年卷期：

2018 年 13 期

页   码：

3026-3032

摘   要：

目的制备柚皮素纳米晶体,并进行药剂学性质研究。方法采用介质研磨-喷雾干燥法制备柚皮素纳米晶体;用马尔文激光粒度测定仪测定柚皮素纳米晶体的平均粒径和多分散指数(PDI);用扫描电镜观察晶体形态;用X-射线粉末衍射法、差示扫描量热法及傅里叶红外光谱法考察晶型和化学结构是否变化;用转篮法测定纳米晶体的溶出度。结果柚皮素纳米晶体平均粒径为(400.7±6.9)nm,PDI为0.23;制备成纳米晶体后,柚皮素晶型及化学结构未发生明显变化;溶解度明显提高(在pH 1.2盐酸溶液和pH 4.5磷酸盐溶液中,P<0.01;在pH 6.8磷酸盐溶液和水中,P<0.05);溶出度明显改善,药物溶出参数T_(50)、T_d(药物溶出50%和63.2%所需时间)显著减小(P<0.01)。结论优选的柚皮素纳米晶体制备工艺稳定可行,制备的纳米晶体粒径小且较为均匀,纳米化后柚皮素仍为结晶态,溶解和溶出得到明显改善,这为柚皮素进一步开发提供了依据。