欧芹酚甲醚腙类衍生物的设计、合成及抗乙酰胆碱酯酶活性研究

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作   者：

於祥;  陈娅芳;  席银凯;  张艳;  杨武德; 

作者机构：

贵州中医药大学药学院; 

关键词：

合成;  欧芹酚甲醚;  衍生物;  乙酰胆碱酯酶抑制剂;  分子对接; 

期刊名称：

化学通报(印刷版)

i s s n：

0441-3776

年卷期：

2022 年 85 卷 007 期

页   码：

827-832

摘   要：

以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物,设计合成了 15个欧芹酚甲醚腙类衍生物,所有目标化合物经熔点、1H NMR和MS进行结构确证.体外抑制乙酰胆碱酯酶活性结果表明,在100μmol/L浓度下,目标化合物3d对乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制活性,其抑制率达到66.1%.初步构效关系表明,在欧芹酚甲醚腙类化合物的苯环上引入斥电子基能提高对乙酰胆碱酯酶的抑制活性.分子对接表明化合物3d可以和乙酰胆碱酯酶的催化活性中心部位显著结合.