~(177)Lu-DOTA/DTPA-Bz-Cys-RGD dimer的制备及正常鼠体内生物分布

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作   者：

圣锋;  贺巍巍;  刘昭飞;  赵慧云;  贾兵;  王凡; 

作者机构：

北京大学医学同位素研究中心; 

关键词：

DTPA;  生物分布;  177Lu;  DOTA;  RGD二聚体; 

期刊名称：

核化学与放射化学

基金项目：

分子靶向肿瘤血管生成的聚合物多肽药物的研究

i s s n：

0253-9950

年卷期：

2008 年 30 卷 02 期

页   码：

8-12

摘   要：

制备177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,并对其体内外性质进行比较。TLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.0和100℃条件下反应15~20 min,2种标记物的标记率均大于95%,并且在室温条件下2种标记物均保持良好的体外稳定性。HPLC分析结果和脂水分配系数lgP测定结果证实,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的脂溶性高于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer。生物分布实验数据显示,注射后4 h,除了血液和脾,177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer在其它组织中的摄取明显高于177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的体内稳定性远好于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer。Bz-DOTA更适于作为双功能螯合剂用于RGD dimer的177Lu标记。