新型冠状病毒SARS-CoV-2 M^pro靶向抑制剂研究进展

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作   者：

何小燕;  郑昊旸;  吴佩洋;  徐晨钦;  黄钢;  周兆丽; 

作者机构：

上海健康医学院上海市分子影像学重点实验室; 

关键词：

抑制剂;  严重急性呼吸综合征冠状病毒;  主要蛋白酶; 

期刊名称：

中国药物化学杂志

基金项目：

i s s n：

1005-0108

年卷期：

2021 年 004 期

页   码：

301-311

摘   要：

冠状病毒（coronaviruses,CoVs）是单链正义包膜RNA病毒。严重急性呼吸综合征冠状病毒2型（SARS-CoV-2）是已知感染人类的第七种冠状病毒,并于2019年12月引发了新的冠状病毒病（COVID-19）。COVID-19具有高度传染性,自发现以来迅速在全球范围传播。随着SARS-CoV-2的全基因组和系统发育被解析,以及SARS-CoV-2晶体结构的确定,针对COVID-19的靶向抑制剂和疫苗正在迅速研发中。主要蛋白酶Mpro是SARS-CoV-2复制的关键酶,由多肽编码,负责将多肽加工成功能蛋白。目前,对SARS-CoV-2还没有有效的治疗方法。本文重点关注自2019年底SARS-CoV-2爆发以来发现的各种有效的以Mpro为靶标的抗SARS-CoV-2化学疗法的现状,汇总了拟肽类、非拟肽类的小分子抑制剂、金属络合物类等Mpro抑制剂,并重点介绍了这些抑制剂的结构特点和结合方式。