芫花素对丝裂原活化蛋白激酶p38α的抑制作用研究

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作   者：

高聪慧;  王晨;  王晔兰;  高秀华;  刘晓虎;  刘惠敏;  王天轶;  苏彦雷; 

作者机构：

联勤保障部队第九八〇医院呼吸科; 

关键词：

芫花素;  肿瘤坏死因子α;  炎症模型;  丝裂原活化蛋白激酶p38α;  三维结构;  一氧化氮;  分子对接;  研究; 

期刊名称：

医学动物防制

i s s n：

1003-6245

年卷期：

2025 年 41 卷 006 期

页   码：

545-549

摘   要：

目的 探讨芫花素对抗炎靶点丝裂原活化蛋白激酶p38α(p38α mitogen-activated protein kinase, p38αMAPK)的抑制性药理作用，从分子层面阐释其抗炎机制。方法 应用AutoDock Vina软件将芫花素与靶酶p38α晶体结构1KV2的活性位点进行分子对接，探索两者的相互作用模式，而后利用脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)诱导的小鼠单核巨噬细胞(RAW 264.7)炎症模型对芫花素的靶酶抑制作用进行药理学验证，采用单因素方差分析方法比较组间差异。结果 芫花素可结合于靶标1KV2三维结构的活性位点处以干扰靶酶正常底物三磷酸腺苷的进入，对p38αMAPK的生物学功能产生抑制作用；细胞水平实验结果显示，芫花素在25、50和100μM浓度可明显降低LPS诱导的炎症模型细胞中的一氧化氮(nitric oxide, NO)和肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)水平，受试药物组与LPS模型组相比，NO和TNF-α的释放量差异有统计学意义(F=22.79、14.42,P<0.05),且呈现出明显的剂量依赖性。结论 芫花素结合于p38αMAPK三维结构中的活性位点处而使靶酶的生物学功能得到抑制，最终表现出抗炎的药理活性。